4周肌肉暴增5%！GLP-1的黄金搭档登场

3月10日，来凯医药宣布，公司与礼来公司合作，在美国成功完成LAE102（自主研发的一种选择性靶向ActRIIA单抗）的I期单剂量递增研究（SAD研究）。结果显示单次注射LAE102后，呈现令人鼓舞的、与剂量相关的增肌减脂趋势。

LAE102是来凯医药自主研发针对ActRIIA的单克隆抗体，ActRIIA是在肌肉再生和脂肪代谢中发挥重要作用的受体。在临床前模型中，LAE102已显示出增加肌肉并减少脂肪的效果。LAE102与GLP-1受体激动剂联用可进一步减少脂肪并显著降低GLP -1受体激动剂导致的肌肉流失，这使LAE102成为一种高质量体重控制候选药物。

美国I期SAD研究显示：LAE102单次给药后4周，最高暴露量的组别其平均瘦体重较基线增加5.06%（安慰剂组较基线减少1.34%）；平均脂肪量较基线减少0.12%（安慰剂组较基线增加2.11%）；单次给药LAE102导致激活素A水平显著且持续地上升，显示出强有力的靶点结合。靶点结合的持续时间与剂量水平相关。

多项临床试验和荟萃分析显示，GLP-1受体激动剂治疗期间减轻的体重中，25%-40%源于肌肉减少，引发了关于患者可能陷入“虚弱”状态的担忧。

因此，在保障减重效果的同时，有效避免或减轻肌肉流失成为近年来的热门研发方向。目前，在研发中的ActRII 抑制剂还有礼来的Bimagrumab；肌肉生长抑制素（MSTN/Myostatin）抑制剂包括再生元的Trevogrumab、Scholar Rock的Apitegromab。

新浪医药综合